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圖書簡介

藥劑學部分
藥物化學部分

目錄
 第一章緒論
　　一、劑型、制劑和藥劑學的概念
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　　由于化學合成、植物提取或生物技術所制得的各種藥物一般是粉末狀的、結晶狀的或者是浸膏狀態，所以病人是無法直接使用的。因此，有必要將這些粉末狀的、結晶狀的或者是浸膏狀態的藥物加工成便于病人使用的給藥形式（如丸劑、沖劑、片劑、膜劑、栓劑、軟膏劑、膠囊劑、氣霧劑、滴鼻劑、乳劑等），這些為適應治療或預防的需要而制成的藥物應用形式，稱為藥物劑型，簡稱劑型（dosageform）。
　　（二）制劑的概念
　　根據臨床需要和用藥目的不同，同一種藥物可以制成不同的劑型，例如左旋氧氟沙星可制成片劑供口服給藥，也可制成注射劑用于靜脈給藥，還可以制成滴眼劑眼部給藥；同一種劑型可以有多種不同的藥物，如片劑中有青霉素V鉀片、非洛地平緩釋片、紅霉素片、格列齊特片、硝苯地平控釋片、頭孢拉定片、左旋氧氟沙星片、雙氯芬酸鈉緩釋片等，注射劑中有頭孢拉定注射液、甲硝唑注射液、左旋氧氟沙星注射液、維生素C注射液等，因此，在各種劑型中都包含有許多不同的具體品種，我們將其稱為藥物制劑，亦即：根據藥典或藥政管理部門批準的標準、為適應治療或預防的需要而制成的藥物應用形式的具體品種，稱為藥物制劑，簡稱制劑（preparations）。應當說明的是，凡按醫師處方專為某一病人調制的并確切指明具體用法、用量的藥劑稱為方劑，方劑一般是在醫院藥房中調配制備的，研究方劑的調制理論、技術和應用的科學稱為調劑學。
　�。ㄈ�）藥劑學的概念
　　藥劑學（pharmaceutics）是研究藥物制劑的基本理論、處方設計、制備工藝、質量控制和合理應用的綜合性技術科學。為了便于理解這一概念，我們將其內涵分成如下三個層次加以具體的闡述：第一，藥劑學所研究的對象是藥物制劑；第二，藥劑學的研究內容有：基本理論、處方設計、制備工藝、質量控制和合理應用等5個方面；第三，藥劑學是一門綜合性技術科學。
　　我們已經明確了藥劑學的研究對象————藥物制劑的確切含義，下面我們來了解一下藥劑學的研究內容：對于任何一個藥物制劑的生產制造，都必然涉及有關的基本理論、處方設計、制備工藝、質量控制和合理應用等5個方面的問題。我們可以設想，當要研制一種藥物的注射劑時，我們要首先研究或改善這種藥物的水溶性、要考察它在水中是否穩定等，這些都屬于基本理論的研究范疇；下一步我們就要進行處方設計的有關工作，例如該注射劑中應該加入多少毫升水、加入哪種有助于藥物穩定性的抗氧化劑、pH值應如何調節等等；進一步地，我們就要開展有關制備工藝的研究，例如藥物的粉碎方法、藥液的配制與過濾、怎樣進行灌裝、滅菌及其質量控制；最后，該注射劑的合理應用問題必須在有關研究的基礎上，由我們明確地寫在使用說明書中，如：肌肉注射或靜脈注射，每次若干毫升、每日幾次等等。因此，藥劑學的研究內容理所當然地包括藥物制劑的基本理論、處方設計、制備工藝、質量控制和合理應用等5個方面的問題。從以上的論述中我們還可以很清楚地看出：藥劑學的研究涉及到許多相關的學科，從數學、化學、物理學、生物化學、微生物學、藥理學、物理化學到化工原理以及機械設備等，因此說藥劑學是一門綜合性技術科學。
　　二、劑型的重要性與分類
　　（一）劑型的重要性
　　藥物劑型與給藥途徑、臨床治療效果有著十分密切的關系，現分述如下。
　　1?給藥途徑與藥物劑型縱觀人體，我們可以找到數十個給藥途徑，它們是：口腔、舌下、頰部、胃腸道、直腸、子宮、陰道、尿道、耳道、鼻腔、咽喉、支氣管、肺部、皮內、皮下、肌肉、靜脈、動脈、皮膚、眼等。
　　藥物劑型必須根據這些給藥途徑的特點來制備，例如，眼黏膜給藥途徑以液體、半固體劑型最為方便，注射給藥途徑須以液體劑型使用才能實現。有些劑型可多種途徑給藥，如溶液劑可口服、皮膚、鼻腔、直腸等多種途徑給藥�？傊�，藥物劑型必須與給藥途徑相適應。
　　2?藥物劑型的重要性良好的劑型可以發揮出良好的藥效，這可以從以下幾個方面明顯看出：
　�。�1）劑型可改變藥物的作用性質：例如，硫酸鎂口服劑型用作瀉下藥，但5％注射液靜脈滴注，能抑制大腦中樞神經，有鎮靜、鎮痙作用；又如依沙吖啶（ethacridine，即利凡諾）1％注射液用于中期引產，但0?1％～0?2％溶液局部涂敷有殺菌作用。
　�。�2）劑型可改變藥物的作用速度：劑型的不同，可使藥物的作用速度不同，例如，注射劑、吸入氣霧劑等，發揮藥效很快，常用于急救；丸劑、緩控釋制劑、植入劑等屬長效制劑。醫生可按疾病治療的需要可選用不同作用速度的劑型。
　�。�3）劑型可降低（或消除）藥物的不良反應：氨茶堿治療哮喘病效果很好，但有引起心跳加快的不良反應，若改成栓劑則可消除這種不良反應；緩釋與控釋制劑能保持血藥濃度平穩，從而在一定程度上可降低藥物的不良反應。
　�。�4）劑型可產生靶向作用：如靜脈注射的脂質體新劑型是具有微粒結構的制劑，在體內能被網狀內皮系統的巨噬細胞所吞噬，使藥物在肝、脾等器官濃集性分布，即發揮出藥物劑型的肝、脾靶向作用。
　�。�5）劑型可影響療效：固體劑型如片劑、顆粒劑、丸劑的制備工藝不同，會對藥效產生顯著的影響，藥物晶型、藥物粒子大小的不同，也可直接影響藥物的釋放，從而影響藥物的治療效果。
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